非典型抗精神病藥物Olanzapine介紹

柯登耀藥師

Olanzapine（商品名Zyprexa）

  Olanzapine為新一代非典型抗精神病藥物，它除了對Dopamine接受器之阻斷作用外，主要作用是在於阻斷血清素（Serotonin）的接受器，和典型抗精神病藥物相比，少了很多副作用。 Olanzapine於1996年通過美國FDA核准，1999年在台灣上市，其特點如下：

方便性：

1.Olanzapine是目前唯一每日只要服用一次的抗精神病藥物。

2.服用Olanzapine時，進食不妨礙有效成份之吸收。

3.不必定期抽血檢查，對病患而言較為便利。

4.和其它藥物交互作用低，合併用藥時有較多選擇。 

有效性：

1.Olanzapine適用於精神分裂症及其它明顯有正性/負性症狀之精神病的治療。

2.Olanzapine的負性症狀治療及Response Rate均優於典型抗精神病藥物。

3.Olanzapine治療難治型（Refractory,Neuroleptic treatment resistent）精神分裂症也有效果。

4.一天一次，病患遵囑性高，易於控制療效。 

安全性：

1.不會引起嗜中性白血球減少症，或顆粒性白血球低下症。

2.不須作血液WBC及心臟ECG monitoring。

3.較低的錐體外徑路副作用（EPS）發生率，患者持續用藥比率與安全性較高。

4.Low incidence of prolactin elevation、較不會因prolactin過高而引發相關疾病。

5.較低的Durg-durg Interaction.（CYP1A2是Olanzapine氧化性代謝作用的主要P450途徑, Olanzapine較不會對P450之CYP1A2,CYP2C19CYP2D6,CYP3A產生代謝抑制作用）。

藥理作用： 

藥效：

1.Olanzapine主要為5HT（serotonin）,dopamine的拮抗劑。 

藥物動力學：

1.Olanzapine的生體可用率,不會被食物的消化作用所影響。

2.半衰期 33Hrs。

3.代謝物在體內沒有活性。

4.Olanzapine 主要由腎臟排泄。

5.Olanzapine的血中濃度、半衰期、清除率，會隨著病人抽煙、性別不同、年
齡不同而有所差異。不過血中濃度在這些族群間的比較下，差異不大，但在老人與小孩使用時，仍應從小劑量開始。 

代謝：
1. Olanzapine 主要代謝途徑是Glucuronide之結合物
2.CYP1A2是Olanzapine氧化代謝途徑
3. Olanzapine比較不會對P450之CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、   CYP3A產生代謝抑制作用。 

特長：
1.Olanzapine適用於精神分裂症之正性及負性症狀之治療。
2.起始劑量10mg（Starting Dose）即為有效劑量，但治療劑量仍是依照病患症狀改善而定。目前統計的平均治療劑量為13.5mg/天。
3.服用Olanzapine進食不防礙有效成份之吸收。

不良之反應 :
在臨床試驗中,服用Olanzapine後的不良反應為嗜睡,與體重增加發生率超過10%,1-10%的機會,偶見其他不良的反應,包括頭暈,難以靜坐,食欲亢進,手足水腫,姿勢性低血壓,口乾及便秘,肝臟氨轉移媒(ALT/SGPT及AST/SGOT)之數值亦偶而會短暫上升,然而並無徵狀,無徵狀的嗜伊紅血球增多症亦偶而見之